Buku ini membahas prinsip dasar kimia medisinal dalam proses penemuan dan perancangan obat, mencakup hubungan struktur-aktivitas (SAR), modifikasi molekul, metabolisme obat, serta interaksi obat dengan reseptor dan enzim secara molekuler.
Buku teks dasar ini membahas prinsip-prinsip kimia medisinal dan metodologi dalam merancang sediaan obat baru secara rasional. Pembahasannya mencakup hubungan struktur kimia dengan aktivitas biologis obat (HKSA), modifikasi molekul, fase penemuan senyawa penuntun (lead compound), metabolisme obat, serta interaksi zat aktif dengan reseptor spesifik dalam tubuh.